|
Бортезомиб — действующее вещество препарата Бартизар® — это обратимый ингибитор химотрипсинподобной активности 26S-протеасомы клеток млекопитающих. Эта протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином. Убиквитин-протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и таким образом поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Подавление активности протеасомы предотвращает этот селективный протеолиз, что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке. Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки. Invivoбортезомиб вызывал замедление роста опухоли на многих экспериментальных моделях, включая множественную миелому.В экспериментах invitro, exvivo и на животных моделях бортезомиб усиливал дифференцировку и активность остеобластов и ингибировал функцию остеокластов. Эти эффекты наблюдались у пациентов с множественной миеломой с множественными очагами остеолиза, получающих терапию бортезомибом.
Бартизар® входит в список ЖНВЛП и выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора д/вв и подкожного введения 3,5 мл № 1. |